头孢曲松钠
头孢曲松钠(Ceftriaxone 钠)属于第三代头孢菌素类药物。对革兰阳性菌、革兰阴性杆菌及部分厌氧菌具有广谱抗菌作用。该药适用于治疗敏感菌所致呼吸道感染(如肺炎);腹腔感染(如腹膜炎、胆道及胃肠道感染)等严重感染。亦用于手术前预防感染。对感染性心内膜炎、伤寒、性侵犯受害者预防性传播疾病和预防细菌性心内膜炎也有一定治疗作用。
该药不良反应与治疗的剂量、疗程有关。局部反应有静脉炎(1.86%),此外可有皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛和血清病等过敏反应(2.77%),头痛或头晕(0.27%)、腹泻、恶心、呕吐、等消化道反应(3.45%)。对该药及其他头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
头孢曲松钠可通过肌内或静脉给药等方式进行给药,常见的剂型有注射剂等。该药为医保甲类。
医学用途
适应证
适用于敏感菌所致下列感染:
用法与用量
制剂与规格
注射用头孢曲松钠(按头孢曲松计):(1)0.25 g;(2)0.5 g;(3)1 g;(4)2 g;(5)4.0 g。
药理机制
药代动力学
风险与禁忌
不良反应
不良反应与治疗的剂量、疗程有关。局部反应有静脉炎(1.86%),此外可有皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛和血清病等过敏反应(2.77%),头痛或头晕(0.27%)、腹泻、恶心、呕吐、腹痛、结肠炎、黄疸、胀气、味觉障碍和消化不良等消化道反应(3.45%)。实验室检查异常约19%,其中血液学检查异常占14%,包报嗜酸性粒细胞增多症、血小板增多症或减少和白细胞减少症肝、肾功能异常者分别为5%和1.4%。严重的不良反应有多形红斑、史-约综合征、中毒性表皮剥脱性坏死、变态反应、溶血性贫血、新生儿胆红素脑病、肺和肾的钙盐沉淀等,但均属少见。
药物过量
无特殊解毒药,过量时对症和支持治疗。中至重度腹泻者,需补液、电解质及蛋白质等,不宜用减少肠蠕动的止泻药,可口服万古霉素、甲硝唑、杆菌肽或考来烯胺。有临床指征时可给予抗惊厥药。血透或腹膜透析不会降低血药浓度。
药物相互作用
特殊人群用药
禁忌症
注意事项
风险提示
2008年7月10日,国家药品监督管理局发布《药品不良反应信息通报》第14期,警惕头孢曲松钠的严重过敏反应、头孢曲松钠临床使用中应注意的问题。
国家中心病例报告数据库资料分析提示,头孢曲松钠严重不良事件主要表现为过敏反应,特别是过敏性休克,可能对患者的生命健康造成严重威胁。因此临床在应用头孢曲松钠时,不仅应关注其抗感染方面的优势,还应高度重视其不良反应的严重性,只有科学、合理、规范地使用该药品,才能降低或尽量避免严重不良反应的重复发生。
历史
1969年,瑞士罗氏(罗氏制药)公司的赖纳(Reiner)开始从事头孢菌素的研究,结果发现改变C-7位氨基上的酰基基团,并且在C-3位甲基位置引入多种硫代杂环化合物,可以使得头孢菌素的活性发生显著变化。经过近10年的努力,1978年研制成功。
1982年,头孢曲松钠首次在瑞士上市。1984年12月21日,该药获得美国食品药品监督管理局认证。直到1996年后,头孢曲松钠在中国开始迅速成长,是国家批准的22种临床应用的头孢类抗生素制剂品种之一。
使用情况
据医药媒体报道,在发达国家,第五代头孢菌素用量约占抗生素消耗量的一半左右。2017年,全球年销售额较高的头孢菌素生产商主要有︰安斯泰来(Astellas)公司、印度鲁宾(Lupin)制药公司、葛兰素史克、默克公司等。上述大公司的头孢菌素产量约占国际头孢菌素市场的8成左右。
美国市场咨询公司AMR报道称,2017年全球头孢菌素类药品销售额为118.6亿美元,2018年为129.4亿美元,今年将达135亿美元以上。中国抗生素市场头孢菌素类产品约占40%~45%的份额。
化学信息
专利
参考资料
Ceftriaxone and Dextrose in Duplex Container | C18H17N8NaO7S3 | CID 23679441 - PubChem.PubChem.2023-09-30
国家医疗保障.国家医保服务平台.2023-09-30
非处方药化学药品目录.国家药品监督管理局.2023-10-24
药品不良反应信息通报(第14期) 警惕头孢曲松钠的严重过敏反应、头孢曲松钠临床使用中应注意的问题.国家药品监督管理局.2023-09-30
2019国际抗生素市场 将达572亿美元.医药经济报.2023-09-30